Инструкция по приему виагры. Виагра таблетки инструкция по применению: как действует и дозировка
– это препарат для лечения эректильного расстройства и продления полового акта . Средство пользуется большой популярностью среди мужчин разных возрастов и дает положительные результаты уже после первого приема. Виагра усиливает действие окиси азота, в результате чего мускулатура расслабляется при естественной стимуляции и не препятствует активному кровообращению внутри органов.
Действующее вещество Виагры – селективный ингибитор Силденафил , который подавляет фермент ФДЭ-5, сужающий кровеносные сосуды и вызывающий преждевременный выброс семенной жидкости. Компонент обладает мощным действием на организм и имеет ряд противопоказаний. При приеме Силденафила следует четко соблюдать рекомендованные дозировки, чтобы избежать проявления побочных реакций. Перед использованием данного изделия нужно пройти базовое обследование и консультацию врача, чтобы исключить наличие противопоказаний.
Фото Виагра 100 мг 10 таблетокВремя действия: до 4 часов
Начало действия: через 30-50 минут
Прием с алкоголем: несовместим
Виагра способ применения и дозы
Средство рекомендуется использовать эпизодически или курсом
Принимать Виагру следует за час до сексуального контакта. Таблетку нужно запить водой или безалкогольной жидкостью. Использование препарата не зависит от приема пищи. Употреблять Виагру можно один раз в 24 часа, учитывая индивидуальные особенности организма . Средство рекомендуется использовать эпизодически для кратковременного усиления эрекции, а также принимать в течение полного лечебного курса, во втором случае наблюдается более качественный эффект препарата:
- после длительного использования Виагры у мужчины пропадает преждевременное семяизвержение
- существенно улучшается состояние кровеносных сосудов
- эрекция становится более крепкой и устойчивой
- половой контакт длится до трех раз дольше
- повышается уровень тестостерона
Максимальная суточная доза Силденафила составляет 100 миллиграмм. Такое количество сильнодействующего вещества показано только молодым мужчинам. Однако даже здоровым пациентам специалисты рекомендуют начать прием с меньшей дозировки (не больше 50 миллиграмм). В большинстве случаев этого количества Силденафила достаточно для получения ожидаемого результата. Кроме этого, уменьшить суточную дозу рекомендуется при регулярном применении препарата (более двух раз в неделю), так как вещество накапливается в плазме в небольших количествах.
Виагра прием с алкоголем
Препарат Виагра не совместим с алкоголем. При приеме лекарственного средства, в составе которого содержится ингибитор Силденафил, мужчине противопоказано употребление спиртных напитков в любых дозах и количествах. Прежде всего, алкоголь снижает эффективность полезных компонентов. Попадая в желудок, этиловый спирт замедляет всасывание веществ в кровь. В результате этого они усваиваются медленно и не полностью. Их действие начинается позже предполагаемого времени и заканчивается гораздо быстрее. Лечебная эффективность продукта снижается в несколько раз.
Алкоголь увеличивает концентрацию Силденафила в плазме, что, в свою очередь, может вызвать сильные побочные реакции и серьезные осложнения хронических заболеваний. Особенно, если это касается патологий печени или почек. При сочетании препарата с небольшой дозой алкоголя не исключено отравление, сопровождающееся негативными последствиями для организма. При регулярном применении Виагры для качественного лечения эректильной дисфункции необходимо исключить употребление алкоголя любого процента крепости. Если лекарственное средство принимается эпизодически, следует проследить, чтобы временной промежуток между приемом спиртных напитков и Виагры составлял не менее 12 часов.
Препараты похожие на Виагру по эффекту
Виагра прием с жирной пищей
Продукты, содержащие большой процент жирности, так же, как и алкоголь, снижают эффективность лекарств и БАД для лечения эректильной дисфункции. Жиры растительного или животного происхождения обволакивают стенки желудка изнутри и препятствуют быстрому всасыванию активных компонентов.
Если рассматривать такую ситуацию на примере Силденафила, то в результате действия Виагра медленно всасывается. Ее работа начинается гораздо позже и длится менее четырех часов. Под влиянием жирной пищи изделие не дает ожидаемого результата. Негативное влияние на действие Виагры оказывают продукты питания, жирность которых превышает 30%, чтобы получить максимальный эффект от лечения Силденафилом, специалисты рекомендуют исключить из ежедневного рациона:
Для качественного усвоения действующего вещества стоит отдать предпочтение легкой пище, увеличить количество злаков и клетчатки в меню, употреблять больше белка и сложных углеводов, поддерживать оптимальный водный баланс. Пейте много жидкости. Сделайте ставку на свежие фрукты и овощи. Вместе с корректировкой меню обратите внимание на свое физическое состояние. Делайте зарядку по утрам, займитесь спортом и ведите активный образ жизни. Помните, что причиной эректильного расстройства может стать злоупотребление вредными привычками. Откажитесь от курения.
Препараты продлевающие секс в 3 раза
Виагра взаимодействие с другими препаратами
Виагра не совместима с лекарственными препаратами, в составе которых содержатся ингибиторы. Сочетание данных медикаментов с Силденафилом не только снижает эффективность ингибитора, но и может вызвать ухудшение самочувствия человека. Виагру нельзя принимать одновременно с продуктами, ингибирующими ВИЧ: их ингредиенты повышают концентрацию Силденафила в крови, что также влечет за собой возникновение побочных реакций.
Виагру не рекомендуется сочетать со средствами, изготовленными на основе альфа-блокаторов и нитратов. Данный препарат не следует принимать одновременно с антидепрессантами и амфетаминами. Средство противопоказано в сочетании с иными лекарствами и биологическими добавками для восстановления эректильной функции. При приеме сосудорасширяющих препаратов следует использовать минимальную дозировку Силденафила (не более 50 миллиграмм в сутки). Перед использованием Виагры в сочетании с другими лекарственными веществами, которые не были указаны выше, необходимо пройти консультацию у квалифицированного специалиста, а также ознакомиться с инструкцией, которая находится в упаковке с изделием.
В чём польза секса для мужчины, видео
На видеоролике показан эксперимент, позволяющий понять, в чем польза секса.
Еще интересные статьи
Виагра – это одно из популярных лекарственных средств для восстановления здоровой эрекции и лечения преждевременного семяизвержения. Препарат обладает качественным и быстрым действием, подходит мужчинам всех возрастных категорий, имеет минимальный риск развития побочных эффектов при отсутствии противопоказаний. Использовать Виагру можно каждый день. Лекарство не вызывает привыкания при регулярном приеме.
Он в незначительном количестве накапливается в крови, однако при отсутствии тяжелых патологий печени не вредит здоровью и не вызывает осложнений имеющихся хронических недугов. Принимать Виагру рекомендуется мужчинам, не способным самостоятельно достичь сильной эрекции и удерживать ее для осуществления полноценного сексуального акта. Эректильная дисфункция является наиболее распространенным заболеванием, которое выражается вялой и непродолжительной эрекцией, преждевременным выбросом семенной жидкости и низкой сексуальной энергией.
Виагру можно пить в качестве вспомогательного продукта при комплексной терапии простатита или бесплодия. Препарат подходит здоровым мужчинам, желающим не только увеличить длительность своей близости, но и усилить ощущения, получаемые от оргазма. Для достижения временного эффекта рекомендуется принимать Виагру эпизодически.
Как пить Виагру в первый раз?
Как правильно выбрать дозу препарата?
Препарат выпускается в трех стандартных дозировках: 25, 50 и 100 мг. Совершенно неочевидно, что чем больше доза, тем более эффективен будет препарат. У всех по-разному. К примеру, высокая доза «Виагры» у женщин может привести к тому, что клитор станет слишком чувствительным и вместо удовольствия занятия любовью превратятся в чудовищную муку. С другой стороны, слишком низкая дозировка препарата может оказаться недостаточной для возникновения полноценной эрекции у мужчины.
Существует несколько подходов к подбору дозировки препарата. Обычно, назначается препарат в средней дозировке – 50 мг, а затем, в зависимости от наступившего (или не наступившего) эффекта дозировка корректируется либо, в случае хорошего эффекта, не изменяется. Другой подход – начинать лечение с минимальной дозировки, увеличивая ее до наступления хорошего терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза составляет 100 миллиграмм. Такое количество компонента безопасно для мужчин средних лет, не имеющих хронических патологий почек или печени. Эффект препарата сохраняется в течение четырех часов.
Подбором дозы должен заниматься врач, который сделает это более профессионально и с меньшим риском для Вашего здоровья.
Дозировка и возраст
Мужчинам старшего возраста и тем, кто страдает хроническими патологиями печени или почек, следует снизить суточную дозу до 25-50 миллиграмм (в зависимости от своего самочувствия). При регулярном использовании продукта (более двух раз в неделю) также следует снизить дневную дозу действующего вещества.
При частом приеме рекомендуется использовать 25 миллиграмм раз в 24 часа. При употреблении медикаментов, содержащих сосудорасширяющие вещества, необходимо использовать минимальную дозу Виагры (до 25 миллиграмм в сутки), предварительно получив консультацию врача. Перед началом лечения половой дисфункции Виагрой нужно исключить ряд противопоказаний.
Особенности
Принимать таблетку Виагра нужно за 55-60 минут до начала полового акта. Препарат необходимо запить теплой водой или другой безалкогольной жидкостью. Употреблять Виагру можно независимо от приема пищи. При лечении рекомендуется отказаться от приема продуктов питания, жирность которых выше 30%. Жирная пища препятствует качественному всасыванию лекарственных веществ в кровь и замедляет действие данного изделия.
Отдайте предпочтение злаковым блюдам, фруктам и овощам. Виагру нельзя пить одновременно с медикаментами, в составе которых присутствуют нитраты, альфа-блокаторы, донаторы окиси азота, ингибиторы других видов. Указанные вещества снижают эффект Силденафила, повышая его концентрацию в плазме. Перерыв между приемом указанных веществ и Виагрой должен составлять три недели. Сроки выпуска и хранения таблеток Виагры указаны на упаковке. Не принимайте изделие после выхода его годности. Перед лечением ознакомьтесь с инструкцией. Следите, чтобы температура воздуха в комнате не превышала 25 градусов тепла.
Кроме того, не стоит терять надежды тем мужчинам, которым Виагра не помогла с первого раза. Препарат можно принимать ежедневно не переживая за здоровье. Кроме того, рекомендуется делать несколько попыток, и препарат обязательно поможет в следующий раз. При этом нужно соблюдать установленной врачом дозы.
Популярные вопросы
Можно ли Виагру принимать с алкоголем и едой?
Можно, но все должно быть только в меру. Небольшое количество алкоголя поможет расслабиться и настроиться на сексуальную волну. При этом не стоит злоупотреблять крепкими алкогольными напитками, что могут замедлить действие препарата.
Что делать, если Виагра не подействовала?
Конечно, каждый человек имеет свои особенности организма, и препарат по-разному может влиять на них. При этом не стоит отчаиваться, если препарат с первого раза не подействовал. В некоторых случаях требуется несколько приемов Виагры, чтобы она начала действовать. Все зависит от индивидуальных параметров и особенностей человека.
Как часто можно принимать Виагру?
Вопрос о том, насколько часто можно принимать Виагру, до сих пор является дискуссионным. Ведь такой вопрос и правда волнует мужчин, поскольку речь идет об их здоровье. Мужчины имеют конкретные фобии – во-первых, они бояться, что данный сексуальный стимулятор обязательно навредит их здоровью, и, во-вторых, организм «привыкнет» и, возможно, разучится поддерживать эрекцию самостоятельно. На самом деле такие опасения являются напрасными, ведь за более чем пятнадцатилетнюю историю своего существования препарат неоднократно был подвержен исследованиям и тестам на большом количестве пациентов с эректильной дисфункцией. Клинически подтвержденные испытания показали, что долгосрочное применение Виагры не являет большой опасности для организма. Доказано, что она не действует ни на нервную систему, ни на мочеполовую систему, в частности и на эрекцию. Кроме того, использование Виагры в качестве лекарства для улучшения эрекции на протяжении регулярного срока в течении более трех лет качественно изменяет потенцию. То есть, Виагра лечит не только симптоматическую импотенцию, а занимается терапевтическим ее лечением. В некоторой мере этот сексуальный стимулятор действует еще и как успокоительное средство. Многим представителям сильного пола известна ситуация, когда один неудачный опыт провоцирует появление боязни следующих возможных неудач, причем ничем не мотивированных. Очень быстро мужчину одолевают страхи, чувство неуверенности в своих силах и возможностях. А регулярное употребление препарат здорово помогает пациенту быть успешным в интимной сфере.
Противопоказаниями Виагры являются:
- Индивидуальная непереносимость основного лекарственного компонента (Силденафил);
- несовершеннолетний возраст;
- тяжелые болезни сердечно-сосудистой системы (нестабильная стенокардия, недостаточность митрального или аортального клапана, миокардит, гипертония, корональные заболевания, атеросклероз);
- серьезные нарушения в работе печени или почек (острая печеночная или почечная недостаточность);
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- хронические патологии нервной системы;
- склонность к кровотечениям;
- травмы или деформации пениса;
- заболевания сетчатки глаза, передающиеся по наследству;
- эпилепсия.
Препарат противопоказан мужчинам, которые перенесли инфаркт или инсульт (в течение первых шести месяцев), а также иные серьезные оперативные вмешательства.
Виагра является ингибитором ФДЭ-5, предназначенным для лечения эректильной дисфункции.
Форма выпуска и состав
Изготавливают таблетки Виагра, содержащие активное вещество силденафил в количестве 25, 50 или 100 мг в одной штуке. Вспомогательными компонентами препарат являются гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.
В блистерах по 1, 2 или 4 таблетки.
Показания к применению
По инструкции, Виагра показана для лечения нарушений эрекции, вызванных неспособностью к достижению кульминации или сохранению эрекции полового члена.
Противопоказания
По инструкции, Виагра противопоказана в следующих случаях:
- Одновременное применение с донаторами оксида азота, органическими и другими формами нитратов (силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов);
- Гиперчувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам лекарства;
- Сочетание с другими препаратами, предназначенными для терапии нарушений эрекции;
- Подростковый возраст до 18 лет.
Препарат не предназначен для применения у женщин.
При применении Виагры следует соблюдать осторожность при:
- Анатомической деформации полового члена (в том числе болезни Пейрони, кавернозном фиброзе или ангуляции);
- Обострении язвы желудка или 12-перстной кишки;
- Патологиях, предрасполагающих к развитию приапизма (тромбоцитопения, лейкоз, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия);
- Заболеваниях, сопровождающихся кровотечением;
- Выраженной артериальной гипертензии;
- Выраженной артериальной гипотензии;
- Наследственном пигментном ретините;
- Тяжелых аритмиях, угрожающих жизни пациента;
- Нестабильной стенокардии;
- Сердечной недостаточности;
- Инфаркте миокарда, перенесенном за последние полгода.
Способ применения и дозировка
Виагра предназначена для перорального применения. Рекомендуемая доза лекарства для большинства пациентов составляет 50 мг за час до сексуального контакта. В индивидуальном порядке, в зависимости от эффективности или переносимости, доза может быть снижена до 25 мг либо увеличена до 100 м.
Максимальная доза Виагры в сутки составляет 100 мг. Кратность применения – 1 раз в сутки. Пациенты преклонного возраста принимают стандартную дозировку препарата.
При выраженных повреждения печени или почек целесообразно снижать рекомендуемую дозу до 25 мг в сутки.
В случае комбинирования препарата с ритонавиром максимальная доза Виагры составляет 25 мг один раз в 48 часов.
В сочетании с ингибиторами изофермента CYP3A4 (саквинавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол) лечение Виагрой начинают с дозы 25 мг.
Чтобы минимизировать вероятность развития постуральной гипотензии у пациентов, проходящих терапию альфа-адреноблокаторами, применение Виагры ими начинается только после достижения стабильной гемодинамики.
Побочные действия
Применение Виагры преимущественно хорошо переносится пациентами, побочные действия носят преходящий легкий или умеренно выраженный характер. При этом возраст пациента не оказывает влияния на частоту развития побочных действий.
Наиболее распространенными побочными действия Виагры являются:
- Сердечно-сосудистая система: приливы крови к лицу, учащенное сердцебиение, носовое кровотечение, снижение артериального давления, обмороки;
- Нервная система: головная боль, головокружение;
- Органы зрения: невыраженное изменение восприятия цветов и оттенков, изменение чувствительности к свету, затуманенное зрение, боль в глазах, покраснение глаз;
- Дыхательная система: ринит;
- Пищеварительная система: диспепсия, рвота;
- Аллергии: реакции гиперчувствительности;
- Половая система: приапизм, продолжительная эрекция.
Особые указания
Перед применением Виагры пациенту следует пройти тщательное обследование с целью выявления причин нарушения эрекции и выбора адекватного варианта терапии. Средства, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, следует с осторожностью использовать пациентам, у которых наблюдается анатомическая деформация полового члена, а также с факторами риска приапизма.
Виагру не следует назначать мужчинам, для которых не желательна сексуальная активность.
Перед назначением Виагры пациенту следует пройти тщательное обследование на состояние сердечно-сосудистой системы. Так, при сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, аритмии, артериальной гипертензии или гипотензии усиленная сексуальная активность нежелательна.
Прием таблеток Виагра не влияет на способность к управлению потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Тем не менее, вследствие приема лекарства не исключено выраженное снижение артериального давления, развитие затуманенного зрения, хроматопсии, поэтому в ситуациях, требующих концентрации внимания, следует соблюдать крайнюю осторожность, особенно в начале лечения или в случае изменения режима дозирования.
Состав
Таблетки, диспергируемые в полости рта | 1 табл. |
активное вещество: | |
силденафил | 50 мг |
(в виде силденафила цитрата — 70,225 мг) | |
вспомогательные вещества: лудифлеш 343,525 мг (маннитол — » 302,3 мг, кросповидон — » 17,18 мг, поливинилацетат — » 16,32 мг, повидон — » 1,46 мг); кроскармеллоза натрия — 25 мг; МКЦ — 25 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,75 мг; сукралоза — 5 мг; индиго кармин (30-36%) 2,5 мг; подсластитель (Sweetness Enhancer ) (мальтодекстрин — 3,565 мг, ароматизатор — 0,79 мг, декстрин — 0,395 мг, вода остаточная — 0,25 мг) — 5 мг; ароматизатор натуральный (Natural Special ) (мальтодекстрин — 4,3 мг, пропиленгликоль — 0,185 мг, глицерол — 0,18 мг, ароматизатор — 0,085 мг, вода остаточная — 0,25 мг) 5 мг; ароматизатор лимонный (Lemon Flavour ) (мальтодекстрин — 4 мг, ароматизатор — 0,75 мг, альфа-токоферол — 0,0003 мг, вода остаточная — 0,25 мг) — 5 мг; магния стеарат — 10 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки голубого цвета ромбовидной формы с гравировкой «V50» на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — стимулирующее эректильную функцию, ингибирующее ФДЭ-5 .Фармакодинамика
Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5 .
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ , последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5 , которая ответственна за распад цГМФ .
Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro , его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ : ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2 , ФДЭ-4 , ФДЭ-7-ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 , что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к кавернозным телам полового члена.
Клинические данные
Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт.ст. , а диастолического давления — 5,3 мм рт.ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие»).
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии увеличилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 сек; 0,9-38,9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синий/зеленый). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6 , которая участвует в процессе передачи цвета в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамфри и фотостресс).
Эффективность. Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органическая, психогенная или смешанная). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальный функции) и опроса партнера.
Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом, были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). C max при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: C max уменьшается в среднем на 29%, а T max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
Распределение. V ss силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента CYP3A4 (основной путь) и изофермента CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.
Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T 1/2 — 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени почками (около 13% пероральной дозы).
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек. При легкой (Cl креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению значения AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Показания препарата Виагра ®
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;
применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);
совместное применение ингибиторов ФДЭ-5 , включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, т.к. это может приводить к симптоматической гипотензии;
совместное применение с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность препарата Виагра ® при совместном применении не изучались (см. «Особые указания»);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-гапактозная мальабсорбция;
тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
одновременный прием ритонавира;
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 мес инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, гипертензия (АД >170/100 мм рт. ст. ) или артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст. ) (см. «Особые указания»);
пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН) с потерей зрения в одном глазу;
наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»);
по зарегистрированному показанию не предназначен для применения у женщин;
по зарегистрированному показанию не предназначен для применения у детей до 18 лет.
С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе (см. «Особые указания); одновременный прием блокаторов α-адренорецепторов.
Применение при беременности и кормлении грудью
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.
Обычно побочные эффекты препарата Виагра ® слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1% и <10%; нечасто — ≥0,1% и <1%; редко — ≥0,01% и <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.
Co стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.
Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — НПИНЗН, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение ВГД , отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.
Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.
Со стороны ССС : часто — приливы; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД , увеличение ЧСС , нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ , кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.
Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, диспепсия; нечасто — ГЭРБ , рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Зрительные нарушения
В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5 , в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС , гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ-5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска развития НПИНЗН в пределах 5T 1/2 после применения ингибитора ФДЭ-5 . Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случая на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ-5 . Ингибиторы ФДЭ-5 , в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.
При использовании препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
*Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.
Взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изофермента CYP3A4 (основной путь), поэтому ингибиторы этого изофермента могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4 , при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 , на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4 , на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови C max силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%.
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 , такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 , то C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19 ) в C ss (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в C ss (80 мг 3 раза в сутки) отмечалось снижение AUC и C max силденафила на 62,6 и 52,4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и C max бозентана на 49,8 и 42% соответственно.
Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4 , такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC , C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие ЛС
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по неотложным показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9 , не выявлено.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибитора ВИЧ-протеазы, саквинавира, являющегося субстратом изофермента CYP3A4 , при его постоянном уровне в крови.
Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению AUC и C max бозентана (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8 и 42% соответственно.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при C max алкоголя в крови в среднем 0,08 (80 мг/дл).
У пациентов с гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолическое) и 7 мм рт.ст. (диастолическое).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Способ применения и дозы
Внутрь, можно принимать, запивая водой или без нее. При приеме препарата следует положить таблетку, диспергируемую в полости рта, на язык, после чего она быстро растворится, и ее можно будет проглотить. Таблетку следует принять немедленно после вскрытия блистера. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, вторую таблетку силденафила 50 мг следует принять после полного растворения первой таблетки.
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг (следует принимать только таблетки, покрытые пленочной оболочкой, соответствующей дозировки). Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, необходимо принимать 2 табл., диспергируемые в полости рта, дозировкой 50 мг последовательно одну за другой. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки. Следует учитывать, что абсорбция силденафила значительно замедляется при его применении в сочетании с жирной пищей.
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Виагра ® следует снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими ЛС . Совместное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае максимальная доза препарата Виагра ® ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Виагра ® следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).
Пожилой возраст. Корректировка дозы препарата Виагра ® не требуется.
Передозировка
Симптомы: при однократном приеме препарата Виагра ® в дозе до 800 мг нежелательные явления были такими же, как и при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Применение дозы 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако частота побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Особые указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или факторами риска развития приапизма (СКА, множественная миелома, лейкемия) (см. С осторожностью ).
Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС . Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст. ) или гипотонией (АД <90/50 мм рт.ст. ). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. «Противопоказания»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Гипотензия
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД , что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, ГОКМП), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра ® следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Виагра ® следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра ® (см. «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Зрительные нарушения
В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5 , в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС , гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ-5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5T 1/2 после применения ингибитора ФДЭ-5 . Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случая на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.
Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ-5 . Ингибиторы ФДЭ-5 , в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан (см. «Противопоказания»).
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил (см. «Противопоказания»).
Нарушения слуха
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ-5 , включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Кровотечения
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro . Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. С осторожностью ).
Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил — 12,9%, плацебо — 0%), чем у пациентов с первичной легочной артериальной гипертензией (силденафил — 3%, плацебо — 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).
Применение совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции
Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ®), или другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД , развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Форма выпуска
Популярным лекарственным препаратом, применяемым для лечения эректильной дисфункции, является Виагра. Подробная инструкция по применению, представленная в данной статье, обязательно должна быть изучена каждым пациентом, чтобы лечение деликатных нарушений было максимально эффективным и безопасным. Дополнят информацию отзывы пациентов и докторов, а также данные о ценах и аналогах Виагры в России отечественного и зарубежного производства.
Состав
Активным веществом, входящим в состав препарата Виагра® (на латыни международное название — Viagra), является химическое соединение . Производитель Виагры Пфайзер (Pfizer, США) выпускает лекарство с разной дозировкой действующего вещества — 25, 50 и 100 мг.
Дополнительные ингредиенты, входящие в состав средства — производные целлюлозы, крахмалы, стеараты Mg, гидрофосфат Ca, голубой краситель, диоксиды Ti, глицеролы.
Форма выпуска
Препарат производится в виде таблеток для внутреннего применения, которые покрыты пленочной оболочкой. Форма выпуска отличается разным содержанием основного компонента Виагры Силденафила в одной дозе.
Таблетка окрашена в голубой цвет, по форме напоминает бриллиант. С одной стороны размещается гравировка Phizer, на другой — дозировка Силденафила «VGR 25», «VGR 50» или «VGR 100». Выпускаются упаковки, содержащие 1, 2, 4 или 8 таблеток и инструкцию производителя.
Фармакологическое действие
Виагра относится к фармакологической группе препаратов, которые применяют для терапии нарушенной эрекции у взрослых мужчин. Силденафил относится к вазодилататорам — веществам, которые расширяют сосуды посредством расслабления их мышечных стенок.
Особый механизм действия препарата позволяет обеспечить комплексное фармакологическое действие на половые функции мужчины. Основные эффекты и свойства Виагры для мужчин следующие:
- Увеличение выработки NO в полостях кавернозных тел. Оксид азота способствует изменениям в выработке цГМФ, влияющего на тонус сосудов в половом члене.
- Расслабление мышечного слоя сосудов. Благодаря такому действию устраняется спазм сосудистых стенок.
- Расширение сосудов.
- Сохранение повышенного кровенаполнения пениса в течение полового акта.
- Понижение артериального давления. Это сопутствующее действие препарата, которое обязательно следует учитывать пациентам с гипо- и гипертензией. При подборе дозы следует способность Силденафила усиливать эффекты гипотензивных лекарств.
Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и поступает в кровеносное русло. Время действия препарата — 4-5 часов.
Важно! Указанные эффекты развиваются после приема требуемой дозы медицинского препарата только при наличии сексуальной стимуляции. Без эрекция не наступает.
Показания к применению
Силденафил применяется только для достижения эрекции, поэтому принимать средство следует только перед половым актом. Согласно официальной инструкции по применению от производителя показаниями к применению Виагры являются следующие:
- неспособность достижения эрекции во время полового акта;
- невозможность сохранения эрекции до конца полового контакта.
В некоторых источниках имеются описания о назначении препарата пациентам с заболеваниями простаты при условии отсутствия опухоли. Исследований по такому направлению терапии не проводилось. Поэтому в официальной медицине Виагру назначают только для улучшения потенции и эрекции.
Противопоказания
Поскольку Виагра характеризуется влиянием на сосудистую систему, выделяют ряд нарушений, которые являются противопоказаниями к применению. К таким болезням и состояниям относятся следующие:
- аллергия на препарат;
- болезни сердца, при которых повышенная физическая и сексуальная активность должна быть ограничена — недостаточность сердца, стенокардия, инфаркт и.т.д.;
- инсульты, которые были в прошлом;
- наличие в анамнезе сердечных приступов;
- ишемические невропатии зрительных нервов, которые стали причиной потери зрения;
- тяжелые поражения почек, печени;
- врожденные патологии сетчатки;
- гипотензия, характеризующаяся снижением давления ниже 90/60 мм рт. ст.;
- неуправляемая гипертензия;
- прием препаратов, способствующих высвобождению оксида азота и являющихся донаторами азота (органические нитраты);
- аномалии анатомического строения полового члена;
- женщины. Прием Виагры запрещен также при беременности и грудном вскармливании (ГВ). Не установлено, как действует Виагра на женщин, плод и грудного ребенка;
- дети. Применение лекарства запрещено у мальчиков в детском возрасте до 18 лет.
Перед началом приема средства важно исключить наличие указанных нарушений и состояний.
Инструкция по применению
Перед началом лечения важно ознакомиться, как принимать Виагру. Таблетка Виагры принимается только внутрь. Препарат не разжевывают, проглатывают целиком, запивают не менее 50 мл чистой воды. Нельзя запивать грейпфрутовым соком!
Мужская Виагра лучше всасывается на голодный желудок. Поэтому рекомендуется схему приема строить таким образом, чтобы применение дозы препарата было до еды или спустя 40 минут после приема пищи. Время приема — по необходимости. Средство можно принимать утром, до обеда, после обеда (не сочетать с едой) и вечером. Продолжительность лечения подбирается только индивидуально с учетом состояния больного.
Способ применения заключается в однократном употреблении Виагры за 1 час до планируемого полового акта. Эффективность начинает проявляться спустя 30 минут после приема назначенной дозы. Продолжительность действия Виагры (4 часа) — это достаточное время для получения полноценного эффекта от Виагры.
Широкий диапазон дозировок позволяет подобрать рациональное количество Силденафила для каждого пациента. Запрещено употреблять Виагру более одного раза на протяжении суток. Прекращение приема препарата не требует соблюдения особых рекомендаций. Безопасно прекратить пить Виагру можно, как только появится такая необходимость.
Курс лечения для взрослых мужчин:
Важно! Максимальное суточное количество Силденафила — 100 мг. Соблюдение установленного режима дозирования является лучшей профилактикой развития побочных эффектов.
При крайне тяжелых патологиях почек, печени начальная дозировка должна составлять не более 25 мг 1 раз в день. При нормальной переносимости количество Силденафила может быть увеличено до 50 — 100 мг.
При острой необходимости сочетания с лекарствами, оказывающими негативное воздействие на печеночные ферменты и гипотензивными средствами, следует рассмотреть дозу Виагры 25 мг. Для пожилых пациентов коррекцию дозы проводить, как правило, не требуется. Если имеются тяжелые болезни и общее плохое самочувствие, тогда начальная доза не должна превышать 25 мг.
Пропуск дозы не имеет никаких последствий, поскольку Виагра применяется только при наличии необходимости достижения эрекции при половом контакте.
Важно! Запрещено самостоятельно менять (особенно повышать) дозировку препарата, назначенную доктором.
Передозировка
Превышение дозы препарата (до 800 мг в сутки) приводит к повышению вероятности и усилению выраженности побочных действий. Наиболее частыми последствиями передозировки являются следующие:
- головные боли;
- покраснение лица — приливы;
- головокружения;
- поносы;
- расстройства зрения;
- заложенность и отечность слизистой носа.
Лечение только симптоматическое, поскольку не существует средств, которые ускоряют выведение Силденафила из организма.
Побочные действия
Большинство побочных действий таблеток Виагра на мужчин встречается часто. К наиболее частым относятся следующие:
- головные боли;
- головокружения;
- покраснение и отечность лица;
- нарушения процессов пищеварения;
- отечность слизистой оболочки носоглотки;
- ослабление зрения;
- ослабление слуха;
- сыпь на коже;
- нарушения восприятия цветов.
При тяжелых проявлениях указанных признаков следует обратиться к доктору. Как правило, такие реакции на прием Виагры не требуют отмены препарата. В зависимости от степени выраженности нарушений доктор может снизить дозировку.
Редкие побочные действия, которые требуют отмены препарата и немедленного обращения к врачу:
- непроходящая эрекция;
- болезненная эрекция;
- боли в груди;
- инсульт;
- снижение слуха;
- инфаркт;
- фибрилляции предсердий;
- нарушения ритма;
- внезапная коронарная смерть;
- формирование очагов некроза на коже;
- кровотечение из полового члена;
- боли в мышцах.
Важно! Мышечные боли могут возникать при более частом, чем указано доктором, приеме Виагры. В некоторых источниках указывается, что данная реакция не всегда вызвана приемом препарата.
Взаимодействие с другими средствами
Противопоказана комбинация Силденафила с препаратами на основе нитратов (Нитроглицерин, Нитросорбид и т.д.) и гипотензивными средствами, поскольку происходит усиление их эффективности.
Повышение токсичности и уровня в крови Силденафила отмечается при совместимости с препаратами, воздействующими на ферменты в печени:
- Циметидином;
- Эритромицином;
- Никорадилом;
- Кетоконазолом при пероральном применении;
- противовирусными средствами любого спектра действия и активности, в том числе применяемые для лечения ВИЧ-инфекции.
Важно знать, что прием Виагры не рекомендовано сочетать с употреблением в пищу грейпфрутового сока, влияющего на печеночные ферменты. При их комбинации повышается концентрация Силденафила в плазме и повышается вероятность симптомов передозировки или побочных эффектов.
При беременности и лактации
Запрещено применение Виагры у женщин, вынашивающих ребенка, а также при лактации и кормлении ребенка грудью. Препарат применяется только у лиц мужского пола!
С алкоголем
Особых предостережений об опасности взаимодействия препарата с алкоголем. Не рекомендуется сочетать Виагру и повышенные дозы крепкого алкоголя, особенно пациентам с печеночной, сердечной и сосудистой патологиями.
Аналоги
Фармацевтическая промышленность выпускает большое количество заменителей средства. У пациентов всегда имеется большой выбор препаратов, на которые можно при необходимости заменить Виагру. Существуют аналоги препарата таких типов:
- По действующему веществу. К этой категории относятся все средства на основе Силденафила. Российские аналоги Виагры чаще более дешевые. Разница между средствами в качестве исходного сырья, наличии доказательств безопасности и эффективности и производителе. Важно понимать, что часто препарат с одинаковым действующим компонентом оказывается эффективнее своего генерика. Виагра — это оригинальный препарат, изготовленный на основе высококачественного сырья, прошедший самый строгий лабораторный контроль качества и имеющий клинические доказательства эффективности и безопасности.
- По действию. К таким средствам относятся препараты на основе других активных ингредиентов, оказывающих похожее влияние на эрекцию у мужчин.
В список синонимов по действующему веществу на основе Силденафила попали такие препараты:
Следует помнить, что на рынке представлено множество подделок Виагры (Виагра Форте и т.д.). Чтобы приобрести оригинальное лекарственное средство, следует обращаться только в аптеку.
Аналоги по действию представлены препаратами на основе таких активных ингредиентов:
Важно! Замена препарат должна осуществляться только лечащим врачом.
Срок годности
Препарат годен к применению в течение 5 лет с момента производства. В случае окончания срока годности лекарство применять запрещено.
Условия продажи и хранения
Виагру можно купить только в аптеках по рецепту доктора на латинском языке. На рецептурном бланке обязательно должно указываться МНН активного вещества Sildenafilum.
Хранится в оригинальных упаковках при комнатной температуре (25⁰С) в месте, которое недоступно для детей.
Особые указания
Перед назначением препарата доктор обследует пациента на выявление сопутствующих патологий, которые являются противопоказаниями к назначению. Пациент обязательно должен узнать все о Виагре и что такое Виагра, чтобы обеспечить правильность применения.
Важно обязательно сообщить врачу, если у мужчины:
- болезни сердца;
- инсульты или сердечные приступы в прошлом;
- патологии почек, печени;
- наследственные аномалии зрения;
- врожденные аномалии развития пениса.
Обязательно перед приемом Виагры указать доктору перечень лекарственных средств, которые принимает пациент. Это важный момент, поскольку такие препараты, как нитраты и ингибиторы печеночных ферментов несовместимы с Силденафилом.
Не существует такого понятия, как «женская Виагра», поскольку лекарство противопоказано к применению у женщин. Средство не назначается пациентам мужского пола до достижения возраста 18 лет.
Следует воздержаться от управления транспортом до выяснения реакции на Силденафил, поскольку он может вызвать головокружения и нарушения зрительной функции, в том числе искажение восприятия цвета.
Цена
Виагра отличается по стоимости в разных регионах России:
- Виагра (Viagra) 25 мг №1 стоит от 650 рублей;
- 25 мг №4 — от 2200 руб.;
- 50 мг №1 — от 760 руб.;
- 50 мг №4 — от 2300 руб.;
- 50 мг №2 — от 1230 руб.;
- 100 мг №1 — от 770 руб.;
- 100 мг №2 — от 1400 руб.;
- 100 мг №4 — от 2600 руб.